Le nanoparticelle lipidiche solide (SLN) vengono considerate la nuova generazione dei sistemi di rilascio dopo i liposomi. Esse consistono di un lipide solido oppure di una miscela di lipidi sempre allo stato solido, le cui dimensioni variano in un intervallo compreso tra i 50 e i 1000 nm e in cui l’ingrediente attivo è dissolto o finemente disperso nella matrice lipidica. I maggiori utilizzi delle SLN li ritroviamo in campo cosmetico, in quanto possono migliorare la stabilità di ingredienti chimicamente instabili, il rilascio dell’ingrediente attivo, l’idratazione della pelle creando su di essa un film occlusivo. Lo scopo di questo lavoro è stato lo sviluppo di sistemi lipidici nanoparticellari per la veicolazione di sostanze attive. Sono state utilizzate due metodiche preparative e diverse miscele di componenti al fine di ottenere sistemi solidi lipidici; l’aggiunta di eccipienti quali fosfatidilcolina, sorbitano e poligliceril-diisostearato è stata studiata per ottimizzare le caratteristiche e le prestazioni dei sistemi preparati. Per questa ragione, dopo una caratterizzazione morfologica e dimensionale sono state valutate le capacità occlusive “in vitro” delle SLN preparate. Infine, al fine di valutare la sicurezza d’uso delle nanoparticelle lipidiche prodotte è stato effettuato un test di tollerabilità cutanea “in vivo” in condizioni occlusive, formulando le SLN in un emulgel e valutando la variazione dei parametri cutanei di eritema e di contenuto d’acqua dello strato corneo mediante metodiche non invasive di bioingegneria cutanea. Questo studio ha permesso di evidenziare come sia possibile ottenere rapidamente e a costi relativamente bassi, sistemi lipidici nanoparticellari con buone caratteristiche morfologiche e dimensionali, scegliendo opportunamente i materiali lipidici e gli emulsionanti. Gli additivi studiati ed in particolare la fosfatidilcolina, hanno permesso di modificare le caratteristiche dei sistemi prodotti; i risultati ottenuti sono indicativi di una interazione tra il cetil palmitato, utilizzato come lipide principale, e la fosfatidilcolina; questa interazione potrebbe facilitare il caricamento di principi attivi anche idrofili all’interno delle SLN, modificandone così le prestazioni sia in termini di penetrazione che di rilascio. I risultati del test di occlusione “in vitro” mostrano come la presenza di fosfatidilcolina aumenti il fattore di occlusione ai tempi di 24 e 48 ore per tutte le concentrazioni testate; questo risultato è sicuramente indicativo di una modifica della matrice lipidica dopo aggiunta del fosfolipide. Lo studio in occlusione condotto “in vivo” ha dimostrato, infine, che tutte le formulazioni non presentano potere eritemigeno e, quindi, risultano ben tollerate.

Sistemi lipidici nanoparticellari per applicazione topica

PERUGINI, PAOLA;VETTOR, MANUELA TERESA;CONTI, BICE;GENTA, IDA;PAVANETTO, FRANCA
2008

Abstract

Le nanoparticelle lipidiche solide (SLN) vengono considerate la nuova generazione dei sistemi di rilascio dopo i liposomi. Esse consistono di un lipide solido oppure di una miscela di lipidi sempre allo stato solido, le cui dimensioni variano in un intervallo compreso tra i 50 e i 1000 nm e in cui l’ingrediente attivo è dissolto o finemente disperso nella matrice lipidica. I maggiori utilizzi delle SLN li ritroviamo in campo cosmetico, in quanto possono migliorare la stabilità di ingredienti chimicamente instabili, il rilascio dell’ingrediente attivo, l’idratazione della pelle creando su di essa un film occlusivo. Lo scopo di questo lavoro è stato lo sviluppo di sistemi lipidici nanoparticellari per la veicolazione di sostanze attive. Sono state utilizzate due metodiche preparative e diverse miscele di componenti al fine di ottenere sistemi solidi lipidici; l’aggiunta di eccipienti quali fosfatidilcolina, sorbitano e poligliceril-diisostearato è stata studiata per ottimizzare le caratteristiche e le prestazioni dei sistemi preparati. Per questa ragione, dopo una caratterizzazione morfologica e dimensionale sono state valutate le capacità occlusive “in vitro” delle SLN preparate. Infine, al fine di valutare la sicurezza d’uso delle nanoparticelle lipidiche prodotte è stato effettuato un test di tollerabilità cutanea “in vivo” in condizioni occlusive, formulando le SLN in un emulgel e valutando la variazione dei parametri cutanei di eritema e di contenuto d’acqua dello strato corneo mediante metodiche non invasive di bioingegneria cutanea. Questo studio ha permesso di evidenziare come sia possibile ottenere rapidamente e a costi relativamente bassi, sistemi lipidici nanoparticellari con buone caratteristiche morfologiche e dimensionali, scegliendo opportunamente i materiali lipidici e gli emulsionanti. Gli additivi studiati ed in particolare la fosfatidilcolina, hanno permesso di modificare le caratteristiche dei sistemi prodotti; i risultati ottenuti sono indicativi di una interazione tra il cetil palmitato, utilizzato come lipide principale, e la fosfatidilcolina; questa interazione potrebbe facilitare il caricamento di principi attivi anche idrofili all’interno delle SLN, modificandone così le prestazioni sia in termini di penetrazione che di rilascio. I risultati del test di occlusione “in vitro” mostrano come la presenza di fosfatidilcolina aumenti il fattore di occlusione ai tempi di 24 e 48 ore per tutte le concentrazioni testate; questo risultato è sicuramente indicativo di una modifica della matrice lipidica dopo aggiunta del fosfolipide. Lo studio in occlusione condotto “in vivo” ha dimostrato, infine, che tutte le formulazioni non presentano potere eritemigeno e, quindi, risultano ben tollerate.
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: http://hdl.handle.net/11571/140796
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